La prima grande scoperta di una sostanza impiegata a tale scopo risale al 1929, quando Alexander Fleming scoprì la penicillina, sostanza originata e diffusa da un fungo (il Penicillium notatum) e in grado di inibire lo sviluppo di numerose specie di batteri, anche se soltanto dal 1940 essa trovò impiego in campo terapeutico. Successivamente altri importanti antibiotici cominciarono a essere utilizzati con questa finalità (tra i più noti vanno citati la streptomicina o le potenti tetracicline), sino ad arrivare a oggi con migliaia di questi farmaci, dei quali solo alcuni trovano però impiego nel campo della medicina. 

Tipi di antibiotici e loro effetto – Alcuni antibiotici sono efficaci solamente contro determinati tipi di batteri, mentre altri, definiti antibiotici ad ampio spettro, sono in grado di contrastare una vasta gamma di microrganismi. La scelta del farmaco dipende non solo dal tipo di microrganismo estraneo, ma anche dalla sede nella quale è presente l'infezione. Il sistema che viene generalmente adottato per decidere quale sia il metodo migliore da applicare, è quello di effettuare una coltura dei batteri e verificarne la sensibilità a vari tipi di antibiotici. In certi casi, per accrescere l'efficacia del trattamento e ridurre il rischio di resistenza agli antibiotici, possono essere prescritti contemporaneamente diversi antibiotici, sempre consultando preventivamente un medico. Inoltre, l'associazione di più antibiotici non porta in nessun caso a un potenziamento della loro azione, bensì a un semplice effetto addizionale della loro efficacia, agendo su diversi batteri sui quali certi antibiotici possono risultare inefficienti. In certi casi può addirittura verificarsi uno stato di antagonismo tra antibiotici diversi, per cui si consiglia prevalentemente di impiegare il più idoneo per combattere uno specifico batterio. 

Come agiscono – Gli antibiotici aiutano a combattere le infezioni sia quando l'organismo viene attaccato da batteri pericolosi sia quando gli organismi patogeni si manifestano con una virulenza incontrollata. L'azione antibiotica può manifestarsi anche nella prevenzione delle infezioni nei casi in cui il sistema immunitario sia indebolito o quando esista il rischio

di un'endocardite cioè di un'infiammazione dell'endocardio (il rivestimento interno del cuore). A seconda della loro azione, gli antibiotici si distinguono in battericidi (quando uccidono i batteri) o batteriostatici (quando arrestano la loro crescita, consentendo poi al sistema immunitario di eliminare l'infezione). Gli antibiotici battericidi (come le penicilline o le cefalosporine) annientano i patogeni provocandone la disintegrazione della parete cellulare. La cellula finisce così per assumere l'acqua, che si espande al suo interno a tal punto da farla scoppiare, eliminando così definitivamente il batterio.

Dal punto di vista chimico, il meccanismo di azione degli antibiotici può essere molto variabile, anche se le tipologie sono sostanzialmente due. Si può avere così un tipo di intervento competitivo con le sostanze che fanno naturalmente parte della struttura del batterio oppure un'interferenza a livello enzimatico durante la sintesi del microrganismo stesso. L'effetto è comunque quello di bloccare lo sviluppo e la crescita del batterio, andando ad alterarne irreparabilmente la vitalità, impedendo i processi di sintesi biologica. Per quanto riguarda infine lo spettro di azione, ossia la capacità di agire su una certa quantità di microrganismi patogeni, va detto che esiste un'ampia variabilità tra antibiotici, da quelli polivalenti a quelli batterio-specifici, con effetto limitato a una sola specie patogena. 

Resistenza agli antibiotici – Alcuni batteri sono in grado di sviluppare una certa resistenza a un antibiotico che in precedenza può essersi dimostrato efficace. La resistenza consiste nell'insensibilità da parte di alcuni batteri nei confronti del farmaco che risulta invece efficace con altri microbi della stessa colonia. A lungo andare i batteri resistenti si sviluppano sempre più, dando origine a una nuova specie resistente. In questi casi si ha un'insensibilità primaria all'antibiotico, mentre si parla di insensibilità secondaria quando il farmaco provoca una mutazione genetica su alcuni microrganismi appartenenti a una medesima colonia, con lo stesso risultato che si ha una nuova specie. Può comparire resistenza anche nei casi in cui un determinato batterio si sviluppi seguendo una via metabolica che non sia bloccata dall'azione del farmaco o inizi a produrre un enzima che scinda o inattivi l'antibiotico stesso.

I casi in cui si sviluppa più facilmente resistenza sono quelli nei quali un individuo non assume l'antibiotico secondo le prescrizioni mediche oppure durante un trattamento prolungato. Proprio per questo motivo è consigliabile seguire alcune regole pratiche, onde evitare di assumere antibiotici senza che questi abbiano realmente effetto. Prima di tutto non bisogna mai utilizzarli se non è necessario (e questo lo deve comunque decidere un medico); inoltre va evitato di ricorrere a dosi inferiori a quelle previste e di effettuare trattamenti discontinui o incompleti; meglio evitare infine gli antibiotici più potenti se basta una semplice penicillina per risolvere il problema. Esistono comunque antibiotici efficaci per trattare gravi infezioni antibiotico-resistenti. 

Possibili complicanze – Oltre ai classici effetti collaterali tipici di ogni specifico gruppo, la maggior parte degli antibiotici provoca saltuariamente nausea, diarrea ed eruzioni cutanee. Gli antibiotici possono inoltre uccidere i batteri naturalmente presenti nell'organismo, successivamente sostituiti da funghi che causano, per esempio, candidosi orale, intestinale o vaginale. Talvolta si verifica una grave reazione allergica che induce gonfiore e prurito o difficoltà di respirazione.